Glucagon liên kết với các thụ thể trên tế bào gan và một số tế bào khác (tế bào thận) nhằm tăng lượng glucose. Sự liên kết này kích hoạt một enzyme, glycogen phosphorylase, bên trong tế bào gan để thủy phân glycogen thành glucose. Ở động vật gặm nhấm, các tế bào alpha phân bố ở ngoại vi tiểu đảo còn ở người thì lại xen kẽ. Dưới kính hiển vi điện tử, có thể phát hiện tế bào alpha nhờ hạt đặc trưng bởi: lõi đặc, lớn và quầng sáng nhỏ xung quanh.